Bosagas 40

Chỉ định

• Điều trị tăng huyết áp có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
• Các chất đối kháng thụ thể angiotensin II cũng có thể thay thế các thuốc ức chế ACE trong điều trị suy tim (chỉ định chính thức) hoặc bệnh thận do đái tháo đường.

Dược lực học

Telmisartan là một chất đối kháng đặc hiệu của thụ thể angiotensin II (týp AT1) ở cơ trơn thành mạch và tuyến thượng thận.

Telmisartan ngăn cản gắn chủ yếu angiotensin II vào thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron. Thụ thể AT2 cũng tìm thấy ở nhiều mô nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến sự ổn định tim mạch hay không. Telmisartan có ái lực mạnh với thụ thể AT1 gấp 3.000 lần so với thụ thể AT2.

Telmisartan cùng các chất đối kháng thụ thể angiotelsin II không ức chế giáng hóa bradykinin, do đó không gây ho khan dai dẳng và vì vậy thường được dùng cho những người phải ngừng dùng thuốc ức chế ACE vì ho khan dai dẳng.

Ở người, liều 80 mg Telmisartan ức chế hầu như hoàn toàn tăng huyết áp do angiotensin II. Tác dụng ức chế (hạ huyết áp) được duy trì trong 24 giờ và vẫn còn đo được 48 giờ sau khi uống. Sau khi uống liều đầu tiên, tác dụng giảm huyết áp biểu hiện từ từ trong vòng 3 giờ đầu. Thông thường, huyết áp động mạch giảm tối đa đạt được 4-8 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Tác dụng kéo dài khi điều trị lâu dài. Ở người tăng huyết áp, Telmisartan làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương mà không thay đổi tần số tim. Tác dụng chống tăng huyết áp của Telmisartan cũng tương đương với các thuốc chống tăng huyết áp khác.

Khi ngừng điều trị Telmisartan đột ngột, huyết áp trở lại dần dần trong vài ngày như khi chưa điều trị, nhưng không có hiện tượng tăng mạnh trở lại.

Dược động học

Telmisartan được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống phụ thuộc liều dùng khoảng 42% sau khi uống liều 40 mg và 58% sau khi uống liều 160 mg. Sự có mặt của thức ăn làm giảm nhẹ sinh khả dụng của Telmisartan (giảm khoảng 6% khi dùng liều 40 mg). Sau khi uống, nồng độ thuốc cao nhất trong huyết tương đạt được sau 0,5 - 1 giờ.

Hơn 99% Telmisartan gắn vào protein huyết tương, chủ yếu vào albumin và alpha₁-acid glycoprotein. Sự gắn vào protein hằng định, không bị ảnh hưởng bởi thay đổi liều. Thể tích phân bố khoảng 500 lít.

Sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc uống Telmisartan, hầu hết liều đã cho (hơn 97%) được thải trừ dưới dạng không đổi theo đường mật vào phân, chỉ lượng rất ít (dưới 1%) thái qua nước tiểu. Nửa đời thải trừ của Telmisartan khoảng 24 giờ. Telmisartan được chuyển hóa thành dạng liên hợp acylglucuronid không hoạt tính, duy nhất thấy trong huyết tương và nước tiểu. Uống Telmisartan với liều khuyến cáo không gây tích lũy đáng kể về lâm sang.

Dược động học của Telmisartan ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu. Không có sự khác nhau về dược động học ở người cao tuổi và người dưới 65 tuổi. Nồng độ Telmisartan trong huyết tương ở nữ thường cao hơn ở nam /2 - 3 lần, nhưng không thấy tăng có ý nghĩa về đáp ứng huyết áp hoặc hạ huyết áp thế đứng ở nữ. Do vậy không cần điều chinh liều.

Suy thận nhẹ và trung bình: Không cần phải điều chỉnh liều. Lọc máu không có tác dụng thải trừ Telmisartan.

Suy gan: Nồng độ Telmisartan trong máu tăng và sinh khả dụng tuyệt đối đạt gần 100%.